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Fármacos inhibidores de la Enzima Aromatasa, tratamiento efectivo al Cáncer de Mama.

El uso de fármacos alternativos a las quimioterapias suele ser una visión futurista al tratamiento del cáncer y sus derivados. Bien sabemos que la mayoría de los pacientes con neoplasias no distinguen entre los daños causados por el carcinoma de los daños causados por las quimioterapias. De esta forma la investigación bioquímica y fisiológica apuntala a ciertos fármacos que tienen una actividad con efectos secundarios más leves, como los inhibidores de las Aromatasas.

¿Cuál es la relación de la aromatasa con el cáncer de mama?

La aromatasa es una enzima que cataliza la reacción bioquímica de transformación de andrógenos a estrógenos mediante una serie de modificaciones químicas que conllevarán a la “aromatización” de uno de los anillos componentes de la estructura molecular del esteroide. Al final de todo lo importante es que se obtendrán niveles altos de estrógenos a partir de andrógenos, punto realmente clave en el desarrollo sexual del individuo

Si bien existen parámetros que definen a un cáncer de mama importante, entre ellos, sabemos que algunas células cancerígenas del cáncer de mama pueden resultar positivas para el receptor de hormonas, de este modo ese receptor une el ligando (estrógeno) y es capaz de activar a la célula lo que le provee mejorías en su tiempo de vida y su desarrollo.

Desde este punto de vista, el estrógeno se convierte en un arma importante para la supervivencia de células que tengan neoplasias y por ende aumenta la capacidad de desarrollo del cáncer de mama en mujeres, sobre todo en aquellas féminas posmenopáusicas.

¿Cómo actuaría el inhibidor?

A grosso modo solo tenemos que comprender que estos fármacos tienden a unirse a la enzima Aromatasa y por ello cesa la actividad de la última. De este modo habrá menos transformación de andrógenos a estrógenos y menos de estos últimos se unirá a células positivas para el receptor de hormonas.

¿Por qué se utiliza preferentemente en mujeres posmenopáusicas?

Debido a que antes de la menopausia se produce estrógeno en grandes cantidades en el ovario, y estos inhibidores son incapaces de detener la producción de estrógeno de génesis ovárica.  Resultados del estudio SOFT, donde suprimen la actividad ovárica (Suppression of Ovarian Function Trial) publicado en 2015 sugiere que las mujeres premenopáusicas diagnosticadas con cáncer de mama con receptores hormonales positivos pueden tratarse con éxito con el inhibidor de la aromatasa: Aromasin, si se suprime su función ovárica.

¿Cuáles son los prototipos más importantes de los inhibidores de aromatasas?

Cada una es una pastilla, generalmente se toma una vez al día. Los tres están disponibles como medicamentos genéricos.

  1. Arimidex (nombre químico: anastrozol)

  2. Aromasin (nombre químico: exemestano)

  3. Femara (nombre químico: letrozol

Contraindicaciones y Recomendaciones acerca de los Inhibidores de Aromatasas

La persona no debe consumir un inhibidor de la aromatasa si está amamantando, está embarazada, tratando d

e quedar embarazada o si existe la posibilidad de que pueda estarlo. Los inhibidores de la aromatasa pueden causar daño a los embriones en desarrollo.

Debe usar un tipo de método anticonceptivo no hormonal eficaz, como condones, un diafragma junto con espermicida o un DIU no hormonal, mientras toma un inhibidor de la aromatasa.

Pregúntele a su médico qué tipo de anticonceptivo no hormonal sería el mejor para usted, así como por cuánto tiempo debe usar este tipo de anticonceptivo después de dejar de tomar un inhibidor de la aromatasa.

Beneficios de todos los Inhibidores de Aromatasas

Para obtener una información clara y detallada los científicos compararon a los inhibidores de la aromatasa con un fármaco denominado “Tamoxifeno”, de tal manera ellos concluyeron que luego del tratamiento inicial (cirugía, quimios y radioterapia) se debe considerar:

  • Un inhibidor aromatasa es la mejor opción para iniciar el tratamiento, cuando una mujer se encuentra con el carcinoma en etapas tempranas y es receptor-hormona positivo se debe administrar el inhibidor por encima del tamoxifeno.
  • Cambiar al consumo de un inhibidor luego de haber tomado Tamoxifeno por 2 o 3 años se considera mucho más beneficioso que tomar Tamoxifeno por 5 años.
  • Tomar un inhibidor de aromatasa durante 5 años, posterior a haber tomado tamoxifeno durante 5 años, continúa reduciendo el riesgo de que regrese el cáncer, en comparación con ningún tratamiento posterior al tamoxifeno.

Efectos secundarios:

En comparación con el Tamoxifeno el inhibidor tiene la ventaja de no causar coágulos de sangre, cáncer endometrial Y ACV.

Sin embargo (también en esta comparación con el Tamoxifeno) los científicos descubrieron que los inhibidores de la aromatasa causan más:

  • Osteoporosis
  • Fracturas
  • Problemas Cardiovasculares
  • Dolor articular
  • Dolor muscular
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Medicamentos mas usados para combatir el Cáncer de mama

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Todos hemos escuchado sobre el cáncer, conocido a alguien que lo padezca, o por simple curiosidad hemos leído acerca de esta enferma. Entre todas las variaciones del cáncer; es precisamente el cáncer de mama el segundo cáncer más común en todo el mundo, la detección temprana y un tratamiento oportuno ha provocado que el índice de supervivencia haya aumentado en comparación con los últimos 5 años. Entre los fármacos más usados para combatir el cáncer de mama tenemos el tamoxifeno, Herceptin e inhibidores de la aromatasa, y de lo cual ambos tienen en común que fueron desarrollados gracias a estudio con animales.

 

Tamoxifeno

Es un medicamento que reduce el estrógeno en el tejido mamario.  Aunque la importancia de este fármaco está clara en nuestros días gracias a las diversas pruebas hechas en animales, a finales de la década de 1970 el cáncer mamario no era un problema de gran significancia.  Es importante destacar algunos estudios realizados, en cultivos con células malignas, demostraron que altas concentraciones de tamoxifeno matarían al cáncer. Además, un análisis que se dio a conocer  en el año 2000 demostró que hubo una caída alrededor del 30% en la tasa de mortalidad por cáncer de mama gracias al uso del tamoxifeno.

Inclusive, en los primeros meses del año 2014, se logró demostrar luego de una serie de pruebas que este medicamento reducía las probabilidades de desarrollar cáncer mamario, en un 40% en unas mujeres de alto riesgo. El consumo de  tamoxifeno durante  5 años  aproximadamente, brinda efecto protector durante otros 5 años después de que finaliza el tratamiento. Este estudio se basó en investigaciones previas en ratas, que mostró que el tamoxifeno proporciona una protección duradera contra el cáncer de mama y muchos otros cánceres.

 

Los inhibidores de la aromatasa

es un medicamento que bloquea la producción de estrógenos, células de cáncer de mama con gran capacidad de crecimiento.   La terapia con inhibidor de aromatasa sola demostró ser la más efectiva después de los ensayos clínicos, los inhibidores de aromatasa fueron aprobados para su uso en pacientes con cáncer de mama alimentado con estrógeno.   En diciembre de 2013, el ensayo IBIS II de 4000 mujeres posmenopáusicas demostró que tomar anastrozol (Arimidex) como inhibidor de la aromatasa durante 5 años reduce el riesgo en un 50% en mujeres de alto riesgo de llegar a desarrollar cáncer de mama.

Esto no solo proporcionó una mejor protección que el tamoxifeno, sino que también tuvo menos efectos secundarios; lo cual ha llevado a pedidos de cambios en la orientación para los médicos cuando se considera el tratamiento preventivo para mujeres posmenopáusicas. Debido a este tratamiento bloquea la producción de estrógeno, el anastrozol solo es adecuado para administrar a las mujeres después de la menopausia, mientras que por otro lado, el tamoxifeno es adecuado tanto antes como después de la menopausia.

Exemestano viene a ser otro medicamento el cual se utiliza para tratar ciertos tipos de cáncer de mama, como el de cáncer de mama en las mujeres después de la menopausia; incluso también se usa para ayudar a prevenir el regreso del cáncer. Algunos cánceres de seno están hechos para crecer más rápido con una hormona natural llamada estrógeno. La dosis se basa en su afección médica, respuesta al tratamiento y otros medicamentos que esté tomando. Hay que considerar que, se debe estar seguro a la hora de informar a su médico y farmacéutico sobre todos los productos que usa (incluidos los medicamentos con receta, los medicamentos sin receta y los productos a base de hierbas).

 

Herceptin

Fue el primer anticuerpo humanizado utilizado para tratar con éxito el cáncer. Esta descrito como humanizado ya que es un anticuerpo que se produjo originalmente en un ratón, pero que se ha alterado para hacerlo más similar a los anticuerpos humanos y por lo tanto menos propenso a desencadenar una reacción inmune contra él. Al pasar por este proceso, se puede considerar que el anticuerpo es 95% humano y 5% ratón, donde la región del ratón es la parte importante para el funcionamiento. Herceptin se produjo como un anticuerpo para atacar la proteína HER2, que ayuda a las células de cáncer de mama a crecer, y al bloquear el funcionamiento de HER2, Herceptin puede ayudar a destruir cánceres que producen mucho HER2 y lo necesitan para sobrevivir. La sobre expresión de HER2 ocurre en 20% a 30% de los tumores de mama.

 

 

 

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